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當(dāng)下，社會(huì)不斷發(fā)展、經(jīng)濟(jì)水平不斷提升，大多數(shù)中年男性生活節(jié)奏，都變得更快。再加上心理壓力、人際關(guān)系因素和亞健康狀態(tài)，男性原發(fā)性早泄（英文簡稱PE）的發(fā)生幾率越來越高。流行病學(xué)研究顯示，早泄（以下簡稱PE）在成年男性中的發(fā)病率高達(dá)30%-40%，PE可對(duì)男性兩性情感和生活質(zhì)量造成較大的影響，且病情可遷延加重，所以及時(shí)的干預(yù)和治療顯得尤其關(guān)鍵。

達(dá)泊西汀和舍曲林，是不是同類藥，都能治療PE嗎

達(dá)泊西汀和舍曲林都是臨床上，治療男性PE，經(jīng)常用到的兩個(gè)藥物。本質(zhì)上，達(dá)泊西汀和舍曲林的藥理性質(zhì)一樣，都屬于選擇性5羥色胺再攝取抑制劑（SSRIS）。對(duì)比其他治療PE的口服藥和外用藥，選擇性5羥色胺再攝取抑制劑治療PE的原理，主要是通過增加神經(jīng)突觸細(xì)胞內(nèi)的5羥色胺濃度，5羥色胺是一種神經(jīng)遞質(zhì)。研究發(fā)現(xiàn)，神經(jīng)突觸內(nèi)5羥色胺濃度過低，是誘發(fā)男性發(fā)生PE的主要原因之一。因此達(dá)泊西汀和舍曲林，可以通過增加5羥色胺來改善男性PE。所以本質(zhì)上，達(dá)泊西汀和舍曲林，都是同一類藥物。

達(dá)泊西汀和舍曲林藥理性質(zhì)一樣，但藥物分子結(jié)構(gòu)不同

雖然達(dá)泊西汀和舍曲林要理性質(zhì)一樣，都屬于選擇性5羥色胺再攝取抑制劑（SSRIS），但二者的藥物分子結(jié)構(gòu)存在本質(zhì)的不同。不同的藥物分子結(jié)構(gòu)決定了二者不同的藥代動(dòng)力學(xué)。藥代動(dòng)力學(xué)是評(píng)估藥物在生物體內(nèi)，吸收、分布、代謝和排泄的一門學(xué)科，可以通過數(shù)學(xué)的方式，相對(duì)立體、直觀的反應(yīng)藥物的藥效。達(dá)泊西汀的分子結(jié)構(gòu)更新、更復(fù)雜，因此其藥代動(dòng)力學(xué)存在一定的特點(diǎn)，特別是在藥物吸收、代謝上優(yōu)勢較大。而舍曲林相比達(dá)泊西汀，分子結(jié)構(gòu)較為固定，是一種緩慢吸收的藥物，代謝的時(shí)間更久的藥物。

達(dá)泊西汀和舍曲林都能治療PE，為什么達(dá)泊西汀被推薦為首選

雖然達(dá)泊西汀和舍曲林藥理性質(zhì)類似，都能治療PE。但由于二者藥代動(dòng)力學(xué)存在差異，所以藥物在治療運(yùn)用的時(shí)候有講究。達(dá)泊西汀對(duì)比舍曲林，是一種后期研發(fā)的、快速起效的5羥色胺再攝取抑制劑，藥物研發(fā)后便經(jīng)過II期、III期臨床試驗(yàn)，臨床試驗(yàn)期間針對(duì)的疾病便是PE，因此藥物在臨床試驗(yàn)期間獲得廣泛的樣本量數(shù)據(jù)支持后，藥物便以治療男性PE為主要適應(yīng)癥獲得上市批準(zhǔn)。而舍曲林臨床運(yùn)用時(shí)間更久，藥物研發(fā)初衷、臨床試驗(yàn)針對(duì)的疾病都是抑郁癥，只是藥物上市后在臨床運(yùn)用期間，被發(fā)現(xiàn)能夠治療男性PE，所以被推薦用來超適應(yīng)癥治療PE。

達(dá)泊西汀和舍曲林誰更好？有3個(gè)評(píng)估條件可衡量

雖然達(dá)泊西汀在臨床上，被推薦為治療PE的首選藥物，而舍曲林被推薦為超適應(yīng)癥治療PE的藥物，但并沒有試驗(yàn)和研究證實(shí)，達(dá)泊西汀的藥理、療效和依從性等綜合指標(biāo)優(yōu)于舍曲林。關(guān)于達(dá)泊西汀和舍曲林誰療效更好的問題，根據(jù)國內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道和試驗(yàn)研究，不同的實(shí)驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)、不同的對(duì)照結(jié)果，顯示的結(jié)論各有不同。但從藥理學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)角度分析，達(dá)泊西汀和舍曲林具有不同的代謝、分布表現(xiàn)，基于這些代謝、分布表現(xiàn)，可以逐一分析二者藥代動(dòng)力區(qū)別，具體有以下3個(gè)：

達(dá)泊西汀和舍曲林誰更好？第一個(gè)評(píng)估條件：對(duì)比吸收速度

生物鐘對(duì)人體都至關(guān)重要 應(yīng)注意保持有序節(jié)律生物鐘對(duì)人體所有生命過程都至關(guān)重要，如不能正常運(yùn)轉(zhuǎn)，將帶來很多危害。生物鐘紊亂會(huì)導(dǎo)致抑郁癥、雙相障礙等問題明顯增加。實(shí)際上，心臟

臨床上，PE是一種被認(rèn)為和心理具有密切關(guān)系的疾病，因此早期干預(yù)和早期治療，避免病程遷延和患者心理障礙，是疾病治療獲益的關(guān)鍵。而病情是早期干預(yù)、早期治療的關(guān)鍵，和藥物的藥效關(guān)聯(lián)密切。理論上來說，藥物越早被人體吸收，起效越快，相應(yīng)的病情就能較早地得到治療。而在藥物起效速度上，主要決定于藥物的吸收速度。從藥代動(dòng)力學(xué)角度分析，吸收速度主要參考藥物，在人體內(nèi)的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間越快，藥物吸收速度越快，藥物在較短的時(shí)間內(nèi)即可起效。藥理研究顯示單次有效劑量的達(dá)泊西汀，大約1個(gè)小時(shí)，就可以達(dá)到血藥濃度峰值，而單次有效劑量的舍曲林，至少需要6-10小時(shí)，才能達(dá)到血藥濃度峰值，所以在吸收速度上，達(dá)泊西汀勝出。

達(dá)泊西汀和舍曲林誰更好？第二個(gè)評(píng)估條件：對(duì)比代謝速度

臨床上，PE的治療除了講究藥物的起效速度之外，對(duì)于藥效的時(shí)效性也非常關(guān)鍵。PE的治療是按需治療，即藥物在發(fā)揮藥效之后，患者的癥狀得到了及時(shí)的改善之后，理想狀態(tài)下藥物應(yīng)該及時(shí)的從體內(nèi)代謝，避免在體內(nèi)蓄積滯留，以免造成較為明顯的不良反應(yīng)。因此，考量藥物的代謝速度，也是評(píng)估藥效的綜合指標(biāo)之一。藥物代謝越快，就說明藥物在體內(nèi)的蓄積性越小，副作用越少。而在在代謝速度上，主要參考藥物的半衰期，藥理研究顯示單次有效劑量達(dá)泊西汀，終末半衰期是19個(gè)小時(shí)，也就是說不到一天這個(gè)藥物就會(huì)從我們身體代謝沒有。而舍曲林的半衰期是26個(gè)小時(shí)，所以在代謝速度上，達(dá)泊西汀勝出。

達(dá)泊西汀和舍曲林誰更好？第三個(gè)評(píng)估條件：對(duì)比有效率

根據(jù)國內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道和Meta薈萃分析顯示，達(dá)泊西汀和舍曲林治療男性PE，其療效率根據(jù)不同個(gè)體、不同病情、不同健康情況，藥物反饋出來的療效，每個(gè)個(gè)體都不一樣。一般情況下，有效率越高的藥物，PE患者使用的依從性也就更高，服藥期間出現(xiàn)停藥的幾率越小。那么達(dá)泊西汀和舍曲林誰有效率更高呢，根據(jù)國內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道和試驗(yàn)研究顯示，單次有效劑量的達(dá)泊西汀，按需治療早泄的有效率在70%-80%左右，而單次有效劑量的舍曲林，按需治療早泄的有效率在30%-40%左右，所以在單次按需使用有效率上，達(dá)泊西汀勝出。

除了達(dá)泊西汀和舍曲林，西地那非能否治療PE

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臨床上，西地那非的藥理性質(zhì)屬于5型磷酸二酯酶抑制劑（PDE5i），其主要適應(yīng)癥為男性勃起功能障礙（ED）。而達(dá)泊西汀和舍曲林，其藥理性質(zhì)屬于SSRIS,和西地那非存在本質(zhì)的不同，因此并不是PE的主要適應(yīng)癥藥物。但近年來，隨著醫(yī)學(xué)領(lǐng)域?qū)E發(fā)病機(jī)制研究的不斷深入，有較多的實(shí)驗(yàn)研究和循證醫(yī)學(xué)數(shù)據(jù)顯示，按需運(yùn)用西地那非一類的PDE5i，可有效改善一部分患者的PE癥狀。國內(nèi)外亦有文獻(xiàn)報(bào)道顯示，按需使用達(dá)泊西汀/舍曲林，聯(lián)合按需使用西地那非，可有效避免長期運(yùn)用SSRIS所出現(xiàn)的其他性功能障礙。但目前西地那非用來治療PE，還缺乏確切的樣本量支持，安全性和有效性尚不足，臨床運(yùn)用還需謹(jǐn)慎。

寫在最后：達(dá)泊西汀和舍曲林，個(gè)體化選擇才合理

雖然在吸收速度、代謝速度和有效率上，達(dá)泊西汀優(yōu)于舍曲林，但并不能說明達(dá)泊西汀的綜合療效優(yōu)于舍曲林。因?yàn)樵u(píng)估藥物綜合療效的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)較多，同時(shí)藥物的作用強(qiáng)度、藥物對(duì)神經(jīng)受體的親和力，也是評(píng)估藥物療效的關(guān)鍵因素之一。研究顯示，舍曲林作為長效的選擇性5羥色胺再攝取抑制劑，規(guī)律使用保持體內(nèi)穩(wěn)態(tài)血藥濃度后，舍曲林對(duì)突觸后受體的抑制力強(qiáng)于達(dá)泊西汀。因此，從多維度、多角度評(píng)估，在療效方面舍曲林也存在優(yōu)勢。所以，對(duì)于達(dá)泊西汀和舍曲林的選擇，主要要結(jié)合自身實(shí)際情況、自身需求選擇，即個(gè)體化選擇，才能保障病情較大獲益。

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